Benserazid hemmt das Enzym Dopa-Decarboxylase, das die Umwandlung von Levodopa zu Dopamin katalysiert. Es wird nur in Kombination mit Levodopa eingesetzt. Da Benserazid die Blut-Hirn-Schranke praktisch nicht überwindet, wird die Umwandlung von Levodopa zu Dopamin nur außerhalb des zentralen Nervensystems gehemmt, während im Gehirn wirksame Konzentrationen von Dopamin synthetisiert werden. Benserazid passiert die Plazenta, das Ausmaß des plazentaren Transfers ist jedoch nicht bekannt.
Parkinson-Syndrome und andere neurologische Erkrankungen, die eine Behandlung mit Levodopa erfordern.
Erfahrungsumfang: GERING
Bisher wurden fast 50 Schwangerschaftsverläufe unter Behandlung mit Benserazid (in Kombination mit Levodopa) dokumentiert. Die Daten stammen aus Fallserien und Fallberichten, systematische Studien fehlen. Bei den vom Hersteller dokumentierten Schwangerschaftsverläufen findet sich der Hinweis auf ein intrauterin exponiertes Kind, bei dem im Alter von sieben Monaten eine diskret vergrößerte Radiusepiphyse sowie Anzeichen einer Osteomalazie festgestellt wurden. Differenzialdiagnostisch relevante Befunde und Untersuchungen werden nicht berichtet. Ein kausaler Zusammenhang zwischen diesen Auffälligkeiten und der intrauterinen Medikamentenexposition kann aus dem Fallbericht nicht abgeleitet werden. Allerdings wurden tierexperimentell bei postnatal exponierten Ratten toxische Wirkungen auf die Knochenentwicklung und das Knochenwachstum gesehen, das Ausmaß der Schädigung hing von der kumulativen Dosis ab. Bisher ist nicht geklärt, ob diese Knochenveränderungen auch während einer intrauterinen Exposition entstehen können, und ob die tierexperimentellen Befunde für den Menschen relevant sind.
Zum Einsatz von Benserazid im 2. und 3. Trimenon sind in der wissenschaftlichen Literatur etwa 30 Schwangerschaftsverläufe dokumentiert. Spezifische fetotoxische Wirkungen beim Menschen sind nicht bekannt. Ob die tierexperimentellen Befunde zu toxischen Wirkungen am wachsenden Knochen auch für die intrauterine Exposition beim Menschen eine Relevanz besitzen, ist nicht geklärt (siehe 1. Trimenon).
Während der gesamten Schwangerschaft sollte Benserazid nach Möglichkeit gemieden bzw. auf Carbidopa umgestellt werden.
Nach längerfristiger Behandlung mit Levodopa in Kombination mit Benserazid sollte eine weiterführende Ultraschalldiagnostik zur Bestätigung einer unauffälligen fetalen Entwicklung angeboten werden.
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Zum Stillen unter Benserazid liegen keine publizierten Erfahrungen vor.
Benserazid besitzt mehrere aktive Metaboliten, u.a. Trihydroxybenzylhydrazin. Die Elimination erfolgt vorwiegend renal, nach 12 Stunden sind bis zu 90% der wirksamen Substanzen eliminiert. Molare Masse: 257 g/mol; orale Bioverfügbarkeit: 66 – 74%.
Zum Stillen unter Benserazid liegen keine klinischen Erfahrungen vor. Benserazid in Monotherapie kann zu einer vermehrten Prolaktin-Freisetzung führen, während Levodopa die Prolaktin-Sekretion vermindert.
Stillen unter Benserazid ist nicht zu empfehlen, da Daten zum Übergang in die Milch fehlen und tierexperimentelle Befunde zu Knochenschäden bei heranwachsenden Tieren vorliegen. Die klinische Relevanz dieser Befunde für den Menschen und für eine Exposition via Muttermilch ist bisher allerdings nicht geklärt.
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