Spironolacton ist der wichtigste Vertreter der Aldosteronantagonisten und gehört zu der Gruppe der kaliumsparenden Diuretika. Spironolacton blockiert kompetitiv die Bindung von Aldosteron an dessen zytoplasmatischen Rezeptor, so dass es zu einer Hemmung der Natriumreabsorption und Kaliumsekretion kommt. Eine antiandrogene Wirkung ist ebenfalls bekannt, die bei Frauen mit Hirsutismus und bei Jungen mit Pubertas praecox therapeutisch genutzt wurde. Bei behandelten Männern kann sich eine Gynäkomastie entwickeln.
Primärer Hyperaldosteronismus (Conn-Syndrom), falls eine OP nicht angezeigt ist. Ödeme und/oder Aszites bei Erkrankungen, die mit einem sekundären Hyperaldosteronismus einhergehen.
Aldactone® und Generika
Erfahrungsumfang: GERING
Bei mehr als 30 im 1. Trimenon exponierten Neugeborenen gab es keine Anzeichen für spezifische Fehlbildungen.
Beim Menschen wurde ein antiandrogener Effekt nach intrauteriner Exposition bisher nicht beobachtet. Dies war im Tierversuch bei männlichen Ratten nach mütterlicher Therapie beschrieben worden. Zwei Fallberichte beschreiben fünf Kinder von zwei Frauen mit langfristiger Spironolacton-Therapie: die zwei Mädchen und drei Jungen entwickelten sich normal. Hinweise auf antiandrogene Effekte wurden bei keinem der Jungen beobachtet, der älteste wurde bis zum 13. Lebensjahr nachuntersucht. Auch weitere Fallberichte fanden keine Auffälligkeiten, wobei die Nachbeobachtungszeit teilweise sehr kurz war.
Diuretika in der Schwangerschaft sollten speziellen Indikationen vorbehalten bleiben. Sollte ein Diuretikum zwingend erforderlich sein, kann Hydrochlorothiazid gewählt werden. Ist ein kaliumsparendes Diuretikum in der Schwangerschaft notwendig, sollte auch Amilorid in Betracht gezogen werden.
Nach Exposition im 1.Trimenon sollte eine weiterführende Ultraschalluntersuchung angeboten werden. Bei einer langfristigen Therapie sollte das fetale Wachstum sonographisch kontrolliert und beim Neugeborenen vorsichtshalber Natrium und Kalium bestimmt werden.
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Zur Behandlung der arteriellen Hypertonie siehe dort. Sollte ein Diuretikum erforderlich sein, sollte möglichst Hydrochlorothiazid gewählt werden.
HWZ: 1,3 - 1,6 h, aktive Metabolite: 3 h und 10-18 h; Proteinbindung: >90%; molare Masse: 416; relative Dosis: 0,2-4% (der aktive Hauptmetabolit Canrenon wurde in der Milch gemessen); Prozent der therapeutischen Säuglingsdosis: ca. 0,52 % von 3 mg/kg/d; M/P-Quotient: 0,5-0,7; orale Bioverfügbarkeit: ca. 90%.
Abgesehen von einem älteren Fallbericht liegen keine Berichte zum Einsatz von Spironolacton in der Stillzeit vor. Aufgrund der geringen relativen Dosis wird eine Wirkung beim gestillten Säugling nicht erwartet. Ein Einfluss auf die Milchproduktion der Mutter scheint unwahrscheinlich zu sein, eine Verringerung der Milchmenge kann jedoch letztendlich nicht ausgeschlossen werden.
Wenn ein Aldosteronantagonist tatsächlich erforderlich ist, scheint Stillen unter Spironolacton akzeptabel zu sein. Der Kinderarzt sollte über die mütterliche Medikation informiert sein.
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