Oxycodon ist ein Derivat des Codeins mit agonistischer Wirkung an den κ-, μ- und δ-Opioidrezeptoren in Gehirn und Rückenmark. Es wird ähnlich wie Codein über Cytochrom P450 2D6 metabolisiert, zu dem es zahlreiche genetische Varianten gibt. Die Metaboliten (Oxymorphon, Noroxycodon u.a.) sind teilweise stärker wirksam. Oxycodon ist für die orale, intravenöse und subcutane Anwendung zugelassen und ist stärker wirksam als Morphin. Es ist plazentagängig und erreicht beim Feten ähnliche Serumspiegel wie bei der Mutter. Es gibt Hinweise darauf, dass die Halbwertszeit in der Schwangerschaft durch eine höhere Clearance kürzer ist.
Starke bis sehr starke Schmerzen, die nur mit Opioidanalgetika angemessen behandelt werden können (WHO Stufe 3).
Oxycontin®, Oxygesic® und Generika.
Erfahrungsumfang: MITTEL
Etwa Hundert ausgewertete Schwangerschaften mit Oxycodon-Therapie im 1. Trimenon erbrachten keine ernsthaften Hinweise auf Teratogenität.
In einer Pilot-Studie zur Ermittlung der Pharmakokinetik an 15 Frauen, die zur Behandlung des Wehenschmerzes in der Eröffnungsphase bis zu 5 mg Oxycodon in 1 mg-Boli erhalten hatten und mit 30 Frauen verglichen wurden, die keine systemischen Opioide erhalten hatten, fanden sich keine signifikanten Unterschiede bei den Neugeborenen. Ebenso war zwischen der Konzentration von Oxycodon bzw. seinen Metaboliten im Nabelschnurblut und der neurologischen Anpassung der Neugeborenen (gemessen mittels Neonatal neurological and adaptive capacity score, NACS) kein Zusammenhang nachweisbar. Nach regelmäßiger Anwendung im 2./3. Trimenon und/oder Verabreichung unter der Geburt muss mit Atemdepression und Entzugssymptomen wie Tremor, Diarrhoe, Trinkschwäche und Zittrigkeit beim Neugeborenen gerechnet werden. Diese können auch verzögert (40 – 72 Stunden postpartal) auftreten und eine tage- bis wochenlange Behandlung erfordern.
Oxycodon ist bei strenger Indikationsstellung akzeptabel. Es sollte nur kurzzeitig angewendet werden.
Bei Abusus und nach regelmäßiger Einnahme im 2./3.–Trimenon oder bis zur Geburt sollte eine Entbindung in einem perinatologischen Zentrum erfolgen, um die optimale Versorgung des Neugeborenen zu gewährleisten.
Schmerzmittel der Wahl sind Paracetamol oder bis Woche 28 Ibuprofen. Sollte ein zentral wirksames Analgetikum indiziert sein, sind Morphin, Tramadol oder Buprenorphin zu bevorzugen.
Es liegen Daten zu ca. 250 Mutter-Kind-Paaren vor, zum Teil wurden Muttermilch- und/oder Serumspiegel bei der Mutter und/oder Serumspiegel beim Kind bestimmt.
HWZ: 4 – 6 h, bis 14 h beim jungen Säugling; Proteinbindung: 38 – 45%; molare Masse: 315 g/mol; relative Dosis: 1 – 8% (höher bei längerer Therapie oder Einnahme hoher Dosen); M/P-Quotient: 3,2 – 3,4 (hohe interindividuelle Variabilität, höher bei längerer Einnahme); orale Bioverfügbarkeit: 60 – 87%.
Bei sechs stillenden Müttern, die Oxycodon nach Sectio einnahmen, zeigte sich insbesondere nach wiederholter Applikation ein variabler Übergang in die Muttermilch mit Spiegeln bis zu 229 μg/l. Je mehr Dosen die Mutter eingenommen hatte, desto länger war Oxycodon in der Muttermilch nachweisbar. Bei 50 Müttern, die in den ersten 72 Stunden nach Sectio Oxycodon zur Schmerztherapie erhalten hatten, wurden maximal 168 μg/l im Colostrum gemessen, aber nur bei einem von 45 untersuchten Kindern war Oxycodon im Serum nachweisbar (7,4 μg/l). Dies wurde darauf zurückgeführt, dass die Kinder in den ersten drei Lebenstagen vermutlich nur geringe Mengen an Muttermilch erhalten hatten.
In der oben genannten Studie mit 50 Mutter-Kind-Paaren wurde nur bei zwei Kindern (4%) über leichte Schläfrigkeit berichtet; keines der Kinder wies ernsthafte Symptome auf. In einer retrospektiven Studie aus Kanada berichteten 20% von 139 befragten Müttern, die in der Stillzeit Oxycodon eingenommen hatten, über Schläfrigkeit bei ihren Kindern. Ein Fallbricht beschreibt Lethargie, Hypothermie und Trinkschwäche nach dem Milcheinschuss bei einem drei Tage alten voll gestillten Neugeborenen, dessen Mutter Oxycodon seit der Entbindung eingenommen hatte. In einem weiteren Fallbericht wird über einen 45 Tage alten Säugling mit Sedierung, intubationspflichtiger Atemdepression und seit Geburt bestehender Verstopfung berichtet. Die Mutter hatte wegen einer ausgedehnten Episiotomie seit der Entbindung regelmäßig Oxycodon 20 - 30 mg pro Tag eingenommen. Im Urin des Säuglings war der Opioid-Nachweis stark positiv. Ein Zusammenhang zwischen den genetischen Varianten der Metabolisierung von Oxycodon und Symptomen beim Neugeborenen – ähnlich wie bei Codein – konnte nicht nachgewiesen werden.
Wie alle Opioidanalgetika sollte auch Oxycodon in der Stillzeit nur kurzzeitig und bei guter Beobachtung des Säuglings angewendet werden. Einzeldosen erfordern keine Einschränkung des Stillens. Wegen des atemdepressiven Potentials ist bei Stillkindern mit Apnoeneigung besondere Vorsicht geboten, ebenso bei Neu- und Frühgeborenen. Aufgrund verschiedener Fallberichte zu unerwünschten Wirkungen bei Stillkindern ist die Anwendung von Oxycodon in der Stillzeit nicht empfohlen, insbesondere in höheren Dosen oder als Dauertherapie.
Schmerzmittel der ersten Wahl in der Stillzeit sind Ibuprofen und Paracetamol. Ist die akute Anwendung eines Opioids unumgänglich, wären Tramadol oder Buprenorphin kurzzeitig akzeptable Alternativen.
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