Erläuterung zur "Ampel"

Bupropion

Produktnamen:
  • Elontril ®
  • Wellbutrin ®
  • Zyban ®
  •  

Bupropion

Erläuterung zur "Ampel"

Bupropion

Produktnamen:
  • Elontril ®
  • Wellbutrin ®
  • Zyban ®
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Bupropion ist ein selektiver Noradrenalin-/Dopamin-Wiederaufnahme-Hemmer (NDRI) und erhöht somit die Konzentration dieser Neurotransmitter im synaptischen Spalt. Die dadurch ausgelösten noradrenergen und/oder dopaminergen Mechanismen scheinen sowohl die antidepressive als auch die nikotinentwöhnende Wirkung zu erklären. Bupropion wird beim Menschen über das Cytochrom-P450-Isoenzym CYP2B6 sowie Cytochrom-P450-unabhängig extensiv zu den bislang nachgewiesenen pharmakologisch aktiven Metaboliten Hydroxybupropion, Erythrohydrobupropion und Threohydrobupropion verstoffwechselt. Diese können von klinischer Bedeutung sein, da ihre Plasmakonzentrationen genauso hoch oder höher sind als die von Bupropion. Darüber hinaus ist auch die menschliche Plazenta in der Lage, die drei o.g. Metabolite zu bilden.

Indikation: Depression (Episoden einer Major-Depression); Raucherentwöhnung nikotinabhängiger Patienten (in Verbindung mit unterstützenden motivierenden Maßnahmen).

Erfahrungen in der Schwangerschaft

Erfahrungsumfang: HOCH

1. Trimenon: Im Schwangerschaftsregister des Herstellers mit 806 im 1. Trimenon exponierten Schwangerschaften fand sich weder ein erhöhtes Gesamtfehlbildungsrisiko noch ein spezifisches Fehlbildungsmuster. Dennoch fielen gehäuft unterschiedliche Herzfehlbildungen auf, so dass eine retrospektive Kohortenstudie und eine Fall-Kontroll-Studie angeregt wurden. Dabei konnten weder vermehrt Herzfehlbildungen noch eine erhöhte Gesamtfehlbildungsrate nachgewiesen werden. Auch eine prospektive Kohortenstudie mit 136 Schwangeren fand keine auffälligen Ergebnisse. Eine 2010 publizierte bevölkerungsbasierte Fall-Kontroll-Studie fand zwar eine positive Assoziation zwischen Obstruktionen des linksventrikulären  Ausflusstraktes (meist Aortenisthmusstenosen), basierend auf zehn Fällen, und einer Bupropioneinnahme im 1. Trimenon, forderte aber selbst die Bestätigung dieses Ergebnisses durch weitere Studien, ehe daraus verlässliche Schlussfolgerungen gezogen werden könnten. Sollte diese Assoziation kausal sein, ist das aus dieser Studie ableitbare individuelle Risiko sehr gering.

2.-3. Trimenon / Perinatal: Wie bei anderen Antidepressiva sind zentralnervöse, gastrointestinale und respiratorische Anpassungsstörungen beim Neugeborenen möglich.

Empfehlungen zur Schwangerschaft

Planung einer Therapie oder Planung einer Schwangerschaft unter Therapie: Bei einer Neueinstellung sollte möglichst ein Antidepressivum der Wahl bevorzugt werden bzw. vor einer Schwangerschaft sollte auf ein solches umgestellt werden. Wenn besser untersuchte Antidepressiva nicht infrage kommen, kann Bupropion auch in der Schwangerschaft verordnet werden. Ein Therapiewechsel während der Schwangerschaft ist bei einer stabil eingestellten Patientin nicht angezeigt.
Zur Raucherentwöhnung kann Bupropion als zusätzliche medikamentöse Behandlung nach kritischer Indikationsstellung akzeptabel sein.

Konsequenzen nach Anwendung in der Schwangerschaft: Nach Anwendung im 1. Trimenon sollte eine sonographische Feindiagnostik zur Bestätigung der unauffälligen Kindsentwicklung angeboten werden. Bei der Behandlung depressiver Patientinnen sollten eine sorgfältige Schwangerschaftsüberwachung und engmaschige psychiatrische Kontakte angestrebt werden, um rechtzeitig Krisen bei der Mutter und Entwicklungskomplikationen beim Feten (Frühgeburtsbestrebungen, Wachstumsretardierung) begegnen zu können. Bei Gabe bis zur Geburt müssen Anpassungsstörungen beim Neugeborenen bedacht werden. Daher sollte in den ersten Lebenstagen die Beobachtung des Kindes gewährleistet sein und die Entbindung in einer Klinik mit Neonatologie erfolgen. Soweit klinisch vertretbar, kann ca. eine Woche vor der Entbindung eine Reduktion der Dosis erwogen werden, um das Risiko der Anpassungsstörungen beim Neugeborenen zu mindern. Nach der Entbindung muss dann die antidepressive Therapie mit Bupropion in der erforderlichen Dosis sofort wieder aufgenommen werden.
Bitte nehmen Sie mit uns Kontakt auf, um das weitere Vorgehen zu besprechen. Eine individuelle Beratung können Sie über den Online-Fragebogen anfordern. Sie können uns aber auch anrufen. Hier finden Sie Angaben zum Datenschutz. Die Beratung ist für Sie kostenlos.

Besser erprobte Alternativen: Als Antidepressivum: Trizyklika wie Amitriptylin oder Nortriptylin bzw. SSRI wie Citalopram oder Sertralin.

Stillzeit

Pharmakokinetik: HWZ: ca. 20 h für Bupropion und Hydroxybupropion, 33 h für Erythrohydrobupropion, 37 h für Threohydrobupropion; Proteinbindung: 84% für Bupropion, 77% für Hydroxybupropion, 42% für Threohydrobupropion; molare Masse: 240; relative Dosis: <1–€8,4%; M/P-Quotient: 2,5–€8,7; gastrointestinale Resorption: mind. 87%. Im Plasma der gestillten Kinder wurden weder Bupropion noch seine Metabolite nachgewiesen.

Klinik: Untersuchungen an etwa 20 gestillten Kindern ließen keine Auffälligkeiten erkennen. Eine Falldarstellung dokumentiert allerdings eine kurze krampfartige Episode eines sechs Monate alten Säuglings nach zweimaliger Bupropion-Einnahme der Mutter. Weder mütterliche noch kindliche Serumwerte wurden hierbei bestimmt. Ein kausaler Zusammenhang des Krampfgeschehens mit der mütterlichen Medikation erscheint unwahrscheinlich.

Empfehlung: Wenn zwingend indiziert, kann Bupropion in der Stillzeit unter guter Beobachtung des Kindes angewendet werden. Bei neu auftretenden Symptomen, die anders nicht erklärt werden können, sollten ein Kinderarzt und unsere Einrichtung kontaktiert werden.

Wir brauchen Ihre Angaben und beraten Sie individuell

Da an Schwangeren grundsätzlich keine randomisierten Studien durchgeführt werden dürfen, beruhen Kenntnisse zur Sicherheit von Medikamenten und letztlich auch die Qualität dieser Internetseite auf der Auswertung von klinischen Erfahrungen.

Daher bitten wir Sie, wenn Sie diese Internetseite wegen einer konkreten Schwangerschaft lesen, uns Einzelheiten zu dieser Schwangerschaft einschließlich der verwendeten Medikamente mitzuteilen. Sie können dafür unseren Online-Fragebogen verwenden oder uns anrufen.

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